分析抗生素进入前列腺的条件

  在应用抗生素治疗前列腺炎的过程中,临床上我们应用抗菌药物治疗慢性前列腺炎往往效果不十分理想,那么我们要选择合适的抗生素,首先就要了解抗生素进入前列腺组织需要的几个条件。

  (1)前列腺上皮为脂膜,前列腺中含有大量的脂质,根据相似相容原理,脂溶性大的药物易透入前列腺组织中,而水溶性大的药物则较难透入。

  (2)与血浆蛋白相结合的药物不能透过前列腺上皮,只有游离的药物才可扩散进入前列腺中去,所以药物与血浆蛋白结合率不能过高。

  (3)药物本身的化学特性,属弱碱性还是弱酸性。

  (4)药物在血浆中的电离状况,也就是说,酸性药物在碱性ph中离解度大,而碱性药物在酸性ph中离解度大。

  (5)前列腺液的ph值,即使在脂溶性良好条件下,药物也只能以非离子化的状态进入前列腺。当抗菌药物通过组织渗透进入前列腺后,则希望变成离子状态而聚积于前列腺,不再回渗血液。这样就可使前列腺部位药物浓度增加。药物的离子化不仅取决于药物的解离常数pka,还取决于于周围环境的ph值。由于血浆ph与前列腺液中ph值不同,存在ph值梯度,故可利用这一差别,使抗菌药物在前列腺环境中达到较高浓度。一般说来,酸性抗生素在较血浆偏碱的前列腺环境中作用增强,而碱性抗生素则在ph值低于7.4的前列腺环境中浓度增加,如tmp为脂溶性碱性药,与血浆蛋白结合少。当前列腺液ph为6.2~6.5时,与血浆(ph7.4)之间存在ph梯度,tmp在血浆侧有一半以上为非电离型,当药物分子透入前列腺后,在酸性环境中转变为带电型,不再回渗血浆。而慢性前列腺炎时,前列腺液ph值可升高,导致血-前列腺液ph梯度改变,影响药物弥散聚积于前列腺,这很可能是tmp作用不能很好发挥的重要因素,鉴于慢性前列腺炎的理化特性,抗菌素选用时既要考虑药物酸、碱性,脂溶性以及血浆蛋白结合率,还要分析每一个体血-前列腺液ph梯度的不同状态。